Сибирским химикам удалось улучшить лекарство, избавляющее человеческий организм от паразитов. Речь идет о гельминтах, или попросту — о глистах. Ученые подвергли модификации химикатами препарат албендазол. О новых исследованиях сообщил Центр общественных связей СО РАН.
В Сибири широко распространена так называемая Opisthorchis felineus: кошачья двуустка — или печеночный сосальщик. Как отмечают исследователи, пораженность Opisthorchis felineus в Западной Сибири составляет не менее 30—60%, на Урале — 20—40% населения.
«Проблема в том, что препарат албендазол, использующийся, в основном, против кишечных паразитов, неэффективен в борьбе с описторхами, потому что он практически нерастворим и выводится из организма почти неизменным, не попадая в кровоток», — говорит ученый сотрудник Института химии твердого тела и механохимии СО РАН Александр Душкин.
Однако, если «разобрать» нерастворимую в воде частицу лекарства, вычленив молекулу работающего вещества, и добавить к ней гидрофильный растительный полисахарид арабиногалактан, выделяемый из древесины сибирской лиственницы, то картина становится иной. Так ученым удалось увеличить растворимость албендазола в 100 раз.
Получилась большая молекула с «вкраплениями» лекарства. По словам Александра Душкина, такой комплекс хорошо растворяется, и концентрация действующего вещества в водном растворе многократно повышается. При этом облегчается прохождение малых частиц через мембраны желудочно-кишечного тракта и их попадание в кровоток.
Таким образом, лекарство доставляется в печень и желчевыводящие пути, а также другие части и органы человека и убивает гельминтов, там обитающих. Воздействие идет на паразитов, которые находятся во всем организме, а не только в желудочно-кишечном тракте.
Модифицированный препарат протестировали на подопытных животных, и выяснили, что он работает в два раза лучше, чем празиквантел (привычное средство от описторхов). Кроме того, полученное средство намного меньше повреждает клетки печени.
Ученые ИХТТМ СО РАН сделали две заявки на патенты, однако, в настоящее время исследования находятся на начальной стадии. Сейчас у специалистов существуют только лабораторные данные, полученные на лабораторных же животных (также были проведены эксперименты на овцах, которые тоже подтверждают эффективность модифицированного препарата).
Необходим же комплекс химических исследований, чтобы выработать, например, требования к условиям производства, хранения, упаковки, а также разработка лекарственной формы, затем — получение пилотных образцов.
«Путь до производства неблизкий. Сначала надо провести полный цикл доклинических испытаний, а затем — клинических, пусть и по сокращенной программе, — описывает процедуру химик. — Только тогда будет получено разрешение на выпуск».
Основной риск заразится несут на себе те, кто привык к речной рыбе в своем рационе (и это не только люди, но и животные). Приобрести паразита можно легко, а болеют все по-разному. Есть острые случаи, вплоть до смертельного исхода, сильные проявления аллергий, вялотекущие формы, которые длятся бесконечно долго и приводят к маскировке многих расстройств желудочно-кишечного тракта.
